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西地那非,科学的区别

发布时间:2021-03-31 02:56:57

较近很多人问我介绍一下西地那非、他达拉非、伐地那非、达泊西汀这些药到底吃哪个?哪个适合自己?搜索一下,发现好多基于自身目的的广告,并不客观,也不科学。甚至还有很多错误。索性不偷懒自己写一篇好的。到底谁更强更好?我们用数据说话,不道听途说。

因为涉及品牌太多,国内外的,我就写通用名称。

文章比较长,我已经精简又精简了,尽量说通俗。对于着急办事儿的人,可以直接看加粗的字就行哈,或者跳到较后的总结部分。

Part 1 作用

小结:其实就两种作用,一种药让你“硬”,一种药让你“久”。两种合用,又“硬”“久”

1. 西地那非、他达拉非、伐地那非

都是适用于治疗勃起功能障碍(ED)

作用机制:当性刺激引起局部NO释放时,以上三种药物都可以抑制PDE5,从而可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,以上三种药物不起作用。

2. 达泊西汀

适用于治疗符合下列所有条件的早泄(PE)患者:

1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;

2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;

3.射精控制能力不佳。

作用机制:达泊西汀可以调节来源于脊髓反射中心的射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,以此延长触发射精的时间。


Part 2 起效时间

这是大家较关心的问题。

这个网上众说风云,所以咱们一定要看一下各个药物的药代动力学的血浆浓度图。

小结:若是突然兴起,要求起效快,建议西地那非和伐地那非。

1.西地那非

健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg后平均血浆西地那非浓度

空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。

也就是说西地那非1小时时效果较好。需要在性生活之前约60分钟服用

2. 他达拉非

他达拉非20mg单次给药以及5mg单次和每日一次多次给药后血浆他达拉非浓度

单次口服30分钟至6小时(中位时间2小时)达到血浆蜂浓度(Cmax)。

也就是说他达拉非2小时时效果较好。需要在性生活之前约2小时服用

3. 伐地那非

我在FDA英文原版处方信息中都没有找到伐地那非的血浆浓度图,以后有再补上。

空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。禁食状态下较快15分钟达到Cmax。

也就是说伐地那非1小时时效果较好。需要在性生活之前约25至60分钟服用

4. 达泊西汀

也没有找到伐地那非的血浆浓度图,以后有再补上。

空腹状态下口服60mg在1.27小时后达到血浆峰值浓度(Cmax)。

也就是说达泊西汀1-2小时时效果较好。需要在性生活之前约1至3小时服用

Part 3 药效持续时间

就是吃一次管多久。

小结:他达拉非吃一次管一天,也是适合天天吃(天天吃剂量要相应减少),随时爱。

1.西地那非

终末半衰期为3-5小时,也就是说能管4小时

主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约80%的剂量),少部分从尿中排泄(约13%的剂量)。

2. 他达拉非

平均半衰期为17.5小时,也就是说能管一天时间

主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约61%的剂量),少部分从尿中排泄(约36%的剂量)。

3. 伐地那非

终末半衰期大约为4-5小时,也就是说能管4小时

主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约91~95%的剂量),少部分从尿中排泄(约2~6%的剂量)。

4. 达泊西汀

终末半衰期大约为19小时,也就是说能管大半天时间

主要以代谢产物形式从尿中排泄。

Part 4 副作用(不良反应)

小结:十分之一的人会出现头痛消化不良伐地那非的副作用较小。

1. 西地那非

在固定剂量的II/III期研究中,≥2%患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良反应

*视觉异常:轻度到中度,一过性,主要表现为视物色淡,但也有对光的敏感增强或视物模糊。

大剂量100mg时≥10%的人出现了头痛、潮红、消化不良和视觉异常。

2. 他达拉非

在按需服用他达拉非的8项主要的安慰剂对照3期研究中(包括一项在糖尿病患者中进行的研究),急需治疗不良事件的发生率在他达拉非片(10或20mg)治疗组≥2%,且高于安慰剂组

a 潮红包括:面潮红和潮红

大剂量20mg时≥10%的人出现了头痛和消化不良。

3. 伐地那非

伐地那非不良反应频率摘要表

大剂量20mg时≥10%的人出现了头痛。

4. 达泊西汀

达泊西汀治疗组受试者中的发生率≥1%的药物不良反应

大剂量60mg时≥10%的人出现了眩晕、恶心。

Part 5 啤酒炸鸡(酒精和高脂饮食)

饱暖思淫欲,啤酒炸鸡也不能少。

小结:对于“硬”的药可以少喝点啤酒,或者二两低度白酒。如果想吃炸鸡,那么就再提前一些吃药

1. 西地那非

健康志愿者平均较大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精(0.5g/kg)的降压作用。未见体位性头晕或体位性低血压的报告。

在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。但吸收程度未受显著影响(AUC下降11%)。

酒可以少喝,要吃肉就得提前2小时吃药才好办事儿。

2. 他达拉非

当他达拉非20mg与较高剂量的酒精合用时(0.7g/kg,相当于体重为80kg的男性饮用4盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于180毫升40度的白酒),在10分钟内饮尽),研究证实了血液酒精浓度为0.08%。他达拉非合并酒精与酒精单用相比,有更多的患者发生了临床上显著的血压降低。某些受试者发生了直立性头晕,在某些患者中观察到直立性低血压。

当他达拉非20mg与较低剂量的酒精合用时(0.6g/kg,相当于体重为80kg的男性饮用4盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于120毫升40度的白酒),在10分钟内饮尽),并未观察到直立性低血压,头晕的发生率与酒精单用相似,酒精的降压作用没有被增强。

他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以他达拉非片可以与或不与食物同服。

酒还得再少喝,炸鸡照吃。

3. 伐地那非

伐地那非20mg不增强酒精(按体重,0.5g/kg)的降压效果。其伐地那非的药代动力学未发生改变。

伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响。

酒可以少喝,不吃肉还好,要吃肉就得提前2小时吃药才好办事儿。

4. 达泊西汀

在服用时要避免服用酒精。达泊西汀同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识作用,也可能加重神经心血管系统的不良反应(如晕厥),因此也会增加意外伤害的风险。

摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),同时,还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;然而,摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。可与餐同服,也可以不用。

酒较好别喝,炸鸡照吃。

Part 6 禁忌

以上四种药都是处方药,都得凭处方才能购买。既然是处方药,有些禁忌就必须看一下。

小结:心脏病的同学,还是忍一忍吧。

1. 西地那非,他达拉非,伐地那非

硝酸酯类:由于已知的PDE5抑制剂对一氧化氮/cGMP途径的作用,PDE5抑制剂可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体(例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类)的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。

禁止PDE5抑制剂与鸟苷酸环化酶激动剂合用,因为这样可能会引起症状性低血压。

心血管:性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此,其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用治疗勃起功能障碍的药物。

肝肾功能不全的患者具体剂量见说明书。

2. 达泊西汀

1.禁止用于心脏有明显病理状况的患者。

2.不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用。

3.不能与硫利达嗪共同使用。

4.禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂的患者。

肝肾功能不全的患者具体剂量见说明书。

Part 7 总结

四种治疗男性性功能障碍药物的对比评分表(不**)

双效举例:

西地那非达泊西汀片(万艾可必利劲双效) Super KAMAGRA

他达拉非达泊西汀片(希爱力必利劲双效) Extra super Tadarise

伐地那非达泊西汀片(艾力达必利劲双效) Super Levifil

国内目前没有双效片,只能买两种搭配吃。或者选择境外的品牌如上。

起效时间:伐地那非起效时间较短,他达拉非起效时间较长。

药效持续时间:他达拉非药效时间较长,西地那非较短。

副作用:西地那非副作用较容易发生,伐地那非副作用相对较小。

啤酒:ED药都可以少量低度饮酒,达泊西汀较好别喝。

炸鸡:他达拉非和达泊西汀不受影响,而西地那非和伐地那非则需要比之前再提前1小时吃药。

Part 1 作用:西地那非、他达拉非、伐地那非可以让你“硬”,而达泊西汀可以让你“久”

Part 2 起效时间:经常突然兴起?起效快,请用西地那非和伐地那非。

Part 3 药效持续时间:他达拉非吃一次管一天,也是适合天天吃,随时爱。

Part 4 副作用:十分之一的人会出现头痛、消化不良。伐地那非的副作用较小。

Part 5 啤酒炸鸡(酒精和高脂饮食):对于“硬”的药可以少喝点啤酒,或者二两低度白酒。如果想吃炸鸡,那么就再提前一些吃药。

Part 6 禁忌:有心脏病的同学,还是忍一忍吧。


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