金阳碱,口服他达拉非治疗阳痿

阳痿，英文缩写ED，是男性较常见的性功能障碍疾病之一。

近几年和阳痿相关的流行病学数据显示，阳痿在我国的发病率逐年升高，其中30～50岁的患者有较高比例，达患病总比例的60%以上。

阳痿的治疗方式多样，药物治疗因为方便、安全、有效等特点，是目前临床上治疗阳痿的主要手段。

在这些药物中，“PDE5i”是世界卫生组织推荐的阳痿用药，也是目前临床上使用较多、覆盖患者人群较广的一种药。

而在PDE5i中，他达拉非作为目前国内一的长效药，其每份有效剂量药效长达36小时，同时因为不良反应较少，临床证据显示出较高的安全性和有效性，所以是临床上使用率比较广的一种药。

先简单介绍一下他达拉非的药物剂量

目前临床上使用的他达拉非，根据剂量的区别可以分为2种。一种是高剂量，一种是低剂量。

站在药物代谢的角度来说，不管是低剂量还是高剂量，药物的半衰期类似(17.5小时)，药效持续时间也类似（36小时），起效时间都在1-2个小时左右，但是高剂量的药物所能维持的较高血药浓度优于低剂量药物。

再简单介绍一下他打拉非的给药方式

临床上，他达拉非的给药途径就是口服使用。

而他达拉非的给药方式比较灵活，分为2种：按需给药和每日给药。

按需给药，可以理解为“每次按需给药”，就是阳痿患者在有性生活需求的时候，每次规定时间口服药物，这个时间点和性生活有明显的关联，一般要求性生活前1-2个小时服用，以此达到治疗阳痿的目的，没有需求可不服用。

每日给药，可以理解为“每日规律给药”，就是患者不管有没有性生活的需求，每日固定时间口服药物，这个时间点和性生活没有明显关联，可以自行制定服用的时间点，但每日都要在这个相同时间点服药，有没有需求都服用。

值得声明的是，根据现有的临床实验研究和循证医学证据表明，不管是按需给药和每日给药，都可以有效治疗阳痿，改善患者的满意度。但是不同的给药方式，针对不同的阳痿病情特点，能够达到不一样的近期治疗效果和远期治疗效果。

那么现在知道了按需给药和每日给药的定义，我们接着来看看，这2种治疗方式针对阳痿有什么不同的区别。具体有以下3个：

区别一：一般来说，按需给药较主要对阳痿起“干预”作用，每日给药较主要对阳痿起“治疗”作用

前面说到，临床上按需给药，和性生活有明显的相关性，也就是说按需给药，基本上就是有性生活需求的时候，提前1-2小时服用，如果没有性生活就不服用。

比如说他达拉非，虽然一次有效剂量的药物，药效长达36小时，但是如果36小时之内没有继续摄入药物，身体内的药效是逐渐消失的。所以按需给药，是和性生活紧密联系在一起的，表达的是对阳痿临时干预，达到一次需求。等待药效消失之后，本质上对阳痿病情起不到明显治疗作用。

而每日给药，可以在药效消失之前，及时为身体补充基本的血药浓度，这样就可以使身体内的他达拉非血药浓度处于一个稳态值。这个稳态值，可以让药效保留在身体内。这种服药方式，避免了按需服药造成身体内没有足够稳定的血药浓度，所以可以对阳痿起到稳定、持久的治疗作用。

区别二：按需给药一般以高剂量为主，每日给药一般以低剂量为主

临床上，针对阳痿按需给药一般采用的是高剂量的他达拉非。而每日给药一般采用的是低剂量的他达拉非。

站在药物代谢的角度来说，按需较高剂量给药的原因，就是利用高剂量药物吸收入血后，能够快速地达到比较高的血药浓度，一般情况下血药浓度和症状改善（EHS）成正比关系。所以，按需给药采取高剂量，目的就是为了较大程度地改善阳痿的症状，较大限度地降低单次性生活“按需”的失败率。

而每日给药采取低剂量的原因，除了低剂量每日服用更加安全，避免药物过度蓄积对肝肾刺激和降低不良反应的发生率，同时每日低剂量给药（5天）就足够让身体内保持一个稳态的血药浓度，这个稳态的血药浓度，虽然比不上按需高剂量给药所能达到的较高血药浓度，但却能够让身体维持一定的、长时的药效，起到对阳痿稳定持久的治疗作用。

区别三：理论上说，按需高剂量给药不良反应可能较多，每日低剂量给药不良反应可能较少

根据他达拉非以往的药代动力学研究显示，对比其他的PDE5i（比如说西地那非），他达拉非剂量较低，药效温和，整体药物安全性较高。

虽然药物安全性较高，但不代表没有不良反应。一般来说，他达拉非常见的副作用就是会引起头痛、面部潮红、腰痛等不良反应。根据他达拉非以往的药代动力学研究显示，随着药物剂量的增加，药物在身体内血药浓度的增高，其药物不良反应的发生率也相应的增高。

同时他达拉非作为长效PDE5抑制剂，其36小时的药效持续时间，某个程度上会增加药物的身体蓄积累性，增加药物的不良反应。这种情况下，按需高剂量给药的方式，就很可能因为药物在体内达到较高的血药浓度，所以相应的就会产生较多的药物不良反应。

而每日低剂量给药的方式，因为避免了较高的血药浓度，只处于一个稳态的血药浓度，这就相对降低了药物不良反应的发生率，同时身体对可能存在的轻度药物不良反应也有较多的时间缓冲，所以整体来说低剂量给药不良反应可能较少。