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西地那非,西地那非国内布局分析

发布时间:2021-03-31 03:14:44

布局分析

(一)原研方布局分析

美国USPTO“获准延期的药品目录”中所收录的Viagra相关是其化合物US5250534(名称:吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物),该名称折射出西地那非早期作为心血管药物的开发历史。但其中国同族CN91104162.1的申请日为1991年6月19日,当时医药产品统一无法获得中国的化合物保护,因此授权的权利要求只保护了化合物制备方法。

为了弥补西地那非在中国的化合物空白,辉瑞公司于1994年申请了包括西地那非治疗阳痿的用途CN94192386.X。该的无效行政诉讼案曾经轰动一时,历经一审、二审,较终被判定维持有效,但已于2014年7月届满。关于该无效行政诉讼案的详情与启示,可参考阅读《伟哥无效案引发的思考》(刘启明,中国发明与,2010(11):80-82.)。

(二)非原研方布局分析


1.物质

(1)晶型

笔者仅检出一件获授权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型(ZL201510238763.4)。

(2)杂质

试验证实(中国医药工业杂志,2013,44(09):848-853.),西地那非可在氧化的条件下生成得到结构如下式所示的N-氧化物杂质。

西地那非可在氧化的条件下生成得到结构

2.产品

(1)单方制剂

所述单方制剂是指通过辅料筛选、制备方法优化而得到的某些特征有所改良的西地那非单方制剂。

西地那非单方制剂

(2)复方或复方制剂

所谓复方是指西地那非与另一活性成分的组合,通常需要以协同作用作为其创造性的支持,结果如表3所示。

西地那非复方或复方制剂

3.方法

(1)化合物制备方法

西地那非及其相关化合物的制备方法

西地那非及其相关物质制备方法涉及原料药合成制备、中间体合成制备及其杂质的合成制备,其申请人(权人)中也可以看到已经获得西地那非生产批文的厂家的身影。

(2)质量研究方法

近年来,越来越多的企业开始关注质量研究方法对仿制药产品的保护作用。

西地那非质量研究方法

(3)用途

一波三折的伟哥用途无效行政诉讼案反映了用途对于延长药品保护期的重要作用。


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