西地那非,西地那非国内专利布局分析

专利布局分析

（一）原研方专利布局分析

美国USPTO“获准延期的药品专利目录”中所收录的Viagra相关专利是其化合物专利US5250534（专利名称：吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物），该专利名称折射出西地那非早期作为心血管药物的开发历史。但其中国同族专利CN91104162.1的申请日为1991年6月19日，当时医药产品统一无法获得中国的化合物专利保护，因此授权的权利要求只保护了化合物制备方法。

为了弥补西地那非在中国的化合物专利空白，辉瑞公司于1994年申请了包括西地那非治疗阳痿的用途专利CN94192386.X。该专利的无效行政诉讼案曾经轰动一时，历经一审、二审，较终被判定维持有效，但已于2014年7月届满。关于该专利无效行政诉讼案的详情与启示，可参考阅读《伟哥专利无效案引发的思考》（刘启明，中国发明与专利,2010(11):80-82.）。

（二）非原研方专利布局分析

1.物质专利

（1）晶型专利

笔者仅检出一件获授权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型专利（ZL201510238763.4）。

（2）杂质专利

试验证实（中国医药工业杂志,2013,44(09):848-853.），西地那非可在氧化的条件下生成得到结构如下式所示的N-氧化物杂质。

2.产品专利

（1）单方制剂专利

所述单方制剂专利是指通过辅料筛选、制备方法优化而得到的某些特征有所改良的西地那非单方制剂专利。

（2）复方或复方制剂专利

所谓复方专利是指西地那非与另一活性成分的组合专利，通常需要以协同作用作为其创造性的支持，结果如表3所示。

3.方法专利

（1）化合物制备方法专利

西地那非及其相关物质制备方法专利涉及原料药合成制备、中间体合成制备及其杂质的合成制备，其申请人（专利权人）中也可以看到已经获得西地那非生产批文的厂家的身影。

（2）质量研究方法

近年来，越来越多的企业开始关注质量研究方法专利对仿制药产品的保护作用。

（3）用途专利

一波三折的伟哥用途专利无效行政诉讼案反映了用途专利对于延长药品专利保护期的重要作用。