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西地那非,西药西地那非

发布时间:2021-03-31 03:15:51

西地那非
【分类】5 型磷酸二酯酶抑制剂


【适应证】
用于勃起功能障碍。

【典型不良反应】
常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%),这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶,导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非可致2% ~3%患者出现光感增强,视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关,特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起,但属罕见,可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。

【禁忌证】
正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。

【药物相互作用】
1.使用硝酸酯类药同时使用PDE抑制剂的患者可发生严重的低血压,这主要与两方面的原因有关:
(1)硝酸酯类药本身就可降低血压。
(2) 硝酸酯类药是NO自由基的供体,可以激活鸟苷酸环化酶,使GPT环化产生cGMP,升高组织中cGMP的浓度,后者通过降低血管平滑肌中的Ca2+,导致血管舒张。因此,无论何种给药途径、方案以及间隔时间使用硝酸酯类药的患者禁用该类药。

2. 西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4,因此可影响该类药的肝脏代谢。使用这些药物应减量。

3.与a1受体阻断剂( 如多沙唑嗪)合用,可能会引起某些患者的低血压症状。PDE抑制剂与a1受体阻断剂合用时应慎重,可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。当多沙唑嗪的剂量超过25mg时,服药4h之内不得使用PDE抑制剂。

4.葡萄柚汁可使西地那非、伐地那非在胃肠道的滞留时间延长,生物利用度增加。同时也改变这两药的体内代谢过程,药物的扩血管作用增加,应尽量避免与上述两药同服。

【注意事项】
(1)肝功能不全:肝硬化(Child - Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和
47%。故肝受损患者应减少剂量。
(2) 轻、中度肾不全者药动学没有改变,无需调整剂量。重度肾功能不全者本品清除率降低,与同年龄组健康志愿者相比,药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍,应减少剂量。
(3) 本品不适用于妇女和儿童。
(4) 慎用于有心血管疾病的患者,对于存在阴茎解剖性畸形( 如阴茎成角、海绵体纤维化)和阴茎异常勃起倾向( 如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等)的
患者也应慎用。
(5) 健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除事降低,游离血浆药物浓度比青年健康志愿者(18~45岁)约高出40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。
(6) 当发生用药过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
(7)在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。
(8)本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4h)和异常勃起( 痛性勃起超过6h)的报告。如持续勃起超过4h,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致性勃起功能丧失。
(9)西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。

【用法用量】
口服:
(1) 18岁以上成人首次剂量50mg,在性生活前Ih左右服用,根据药效反应,可以对单次剂量进行调整,一般剂量范围为25 ~ 100mg。24h内较多服用1次,单剂量100mg。
(2) 年龄65岁以上、肝脏受损、重度肾损害者的起始剂量以25mg为宜。


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