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西地那非,知多少?

发布时间:[ 2022-06-28 12:41:36]


西地那非,俗称伟哥,治疗男性勃起功能障碍(ED)事实上,它较早是一种治疗心血管疾病的药物。目前,它不仅验证了西地那非的正确性ED西地那非还可以治疗肺动脉高压等疾病。

1.西地那非的临床用途


勃起功能障碍

西地那非抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加 海绵中环磷酸鸟苷(cGMP)水平,放松海绵体平滑肌,血液流入海绵体,改善 勃起反应可持续4小时。

用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,性生活前约1小时每天服用一次。

2.肺动脉高压

美国FDA西地那非已被批准用于治疗肺动脉高压。与高海拔相关的低氧肺动脉高压也可能有效。

用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每天三次,间隔4次~6小时服用。

3.女性不孕

动脉和卵巢动脉供血障碍是女性不孕的原因之一。

非扩张 西地那 改善动脉血流和卵巢动脉血流 内膜发育提高妊娠成功率,降低 内膜过薄的不孕患者流产率。

良性*腺增生

良性*腺增生(BPH)其发生与性功能下降密切相关。西地那不能抑制*腺间质细胞增生,放松*腺、膀胱、尿道等平滑肌,改善下尿路症状。

需要提醒的是,如果同时服用,α- 性低血压。

2.西地那非的不良反应

西地那较常见的不良反应是头痛(16%)、潮红(10%)和消化不良(7%)。严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死。

1、视力障碍

主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、视力短暂消失或视力下降,甚至*性失明。

主要机制:西地那非磷酸二酯酶5(PDE5)选择性高,但当 剂量大时,可抑制视网膜中磷酸二酯酶6(PDE6)并引起视觉异常。

突发性耳聋

关于突发性耳聋的报告大多是单耳听力损伤,约三分之一是暂时性耳聋。

用药说明: 可引起突发性耳聋,如有听力损伤立即就医。

3.心源性猝死

磷酸二酯酶3(PDE3)因此,氨农具有正性肌力作用;心肌无磷酸二酯酶5(PDE5)西地那非无正性肌力。

但有报道称,服用西地那非后会出现心肌梗死、心源性猝死、脑出血和脑血栓形成。无心血管危险因素,严重心血管事件风险低,但无心血管危险因素。

三、西地那非的相互作用

1.与食物的相互作用

西地那非可以空腹口服0.5小时~2达到峰值浓度的小时; 与高脂饮食同服,西地那非达峰时间延迟1小时,峰值浓度降低约30%。

葡萄柚汁可以增加西地那非的生物利用,增加西地那非的血度,应尽量避免服用。

西地那非不会增强酒精的降压作用,但两者都会引起低血压。

2.与抗心绞痛药的相互作用

西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药 可引起致命低血压。服用西地那非后24小时内禁止有机硝酸酯(至少)。

研究发现,救心丸有一定的降压作用,服用西地那非的人也应谨慎使用救心丸。


3.与降压药相互作用

单独使用西地那非可以降低约10/5的血压mmHg。

服用降压药的患者,如果服用西地那非,可能会引起低血压症状。

4.与红霉素相互作用

主要通过西地那非CYP3A4和CYP2C9代谢,消除半衰期约4小时。

CYP3A4抑制剂 红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非代谢,增加西地那非血药浓度,可引起严重低血压。


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