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西地那非,知多少?

发布时间:[ 2022-07-03 01:59:40]

西地那非,俗称伟哥,治疗男性勃起功能障碍(ED)事实上,它较早是一种治疗心血管疾病的药物。目前,它不仅验证了西地那非的正确性ED西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。

1、西地那非的临床用途


勃起功能障碍

西地那非抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加 环磷酸鸟苷在海绵体内(cGMP)水平,放松海绵体平滑肌,血液流入海绵体,改善性 勃起反应可持续4小时。

用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,在性生活前约1小时每天服用一次。

2.肺动脉高压

美国FDA西地那非已被批准用于治疗肺动脉高压。与高海拔相关的低氧肺动脉高压也可能有效。

用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每天三次,间隔4次~6小时服用。

3.女性不孕

女性不孕的原因之一是动脉和卵巢动脉供血障碍。

西地那非扩张 改善动脉血流和卵巢动脉血流 内膜的发育提高了妊娠成功率,降低了妊娠成功率 不孕症患者流产率过薄。

良性前列腺增生

良性前列腺增生症(BPH)其发生与性功能下降密切相关。西地那不能抑制前列腺间质细胞的增生,放松前列腺、膀胱、尿道等平滑肌,改善下尿路症状。

需要提醒的是,如果同时服用,α-受体阻滞剂(如多沙唑嗪)和西地那非 性低血压。

2、西地那非的不良反应

西地那较常见的不良反应是头痛(16%)、潮红(10%)和消化不良(7%)。严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死。

1、视力障碍

主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视力消失或视力下降,甚至*性失明。

主要机制:西地那非磷酸二酯酶5(PDE5)选择性高,但在 用药量较大时,可抑制视网膜中的磷酸二酯酶6(PDE6)导致视觉异常。

突发性耳聋

突发性耳聋的报道大多表现为单耳听力损伤,约三分之一为暂时性耳聋。

用药交代: 可引起突发性耳聋,如有听力损伤立即就医。

3.心源性猝死

磷酸二酯酶3(PDE3)因此,氨农具有正性肌力作用;心肌中无磷酸二酯酶5(PDE5)西地那非无正性肌力。

但有报道称,服用西地那非后出现心肌梗死、心源性猝死、脑出血和脑血栓形成。无心血管危险因素,严重心血管事件风险低,但无心血管危险因素。

三、西地那非的相互作用

1.与食物的相互作用

西地那非空腹口服,0.5小时~峰浓度2小时; 西地那非达峰时间延迟1小时,峰浓度降低约30%。

葡萄柚汁能增加西地那非的生物利用,增加西地那非的血药浓度,应尽量避免服用。

西地那非不会增强酒精的降压作用,但两者都会引起低血压。

2.与抗心绞痛药的相互作用

抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药 可引起致命低血压。服用西地那非后24小时内(至少)禁用有机硝酸酯。

研究发现,救心丸有一定的降压作用,服用西地那非的人也应谨慎使用救心丸。


3.与降压药的相互作用

单独使用西地那非可以降低约10/5的血压mmHg。

服用降压药的患者,如果服用西地那非,可能会引起低血压症状。

4.与红霉素的相互作用

主要通过西地那非CYP3A4.和CYP2C9(次要途径)代谢,消除半衰期约4小时。

CYP3A4抑制剂: 红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非代谢,增加西地那非血药浓度,可引起严重低血压。


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