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【西地那非】西地那非的药理作用

发布时间:[2021-05-11 03:00:22]

     西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴茎勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解,从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那非抑制PDE5,可增加海绵体内cGMP水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强,药效可持续4h(但较2h时弱)。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性,这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关,心肌不存在PDE5,因而西地那非无正性肌力作用,不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张,大剂量(100mg)口服时可导致卧位血压下降[平均较大降幅1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)],且服药后1~2h血压下降较明显,故血药浓度峰值时,性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍,而PDE6是存在于视网膜中的一种酶,因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。
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